Lopinavir

Nivel de evidencia: L4

Indicaciones predichas: 3

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Lopinavir

Informe de evaluación farmacéutica

Lopinavir: Simian immunodeficiency virus infection

Resumen en Una Frase

Lopinavir es un inhibidor de la proteasa del VIH, utilizado originalmente para el tratamiento de la infección por VIH y el SIDA. El modelo TxGNN predice que podría ser efectivo para la infección por el virus de la inmunodeficiencia de los simios (VIS), con 0 ensayos clínicos y 3 publicaciones preclínicas en macacos que actualmente respaldan esta dirección. Se trata de un modelo animal del VIH, no de una enfermedad humana.

Resumen Rápido

Item	Contenido
Indicación Original	No consta en los datos locales
Nueva Indicación Predicha	Simian immunodeficiency virus infection
Puntaje de Predicción TxGNN	0.9990
Nivel de Evidencia	L4
Estado de Mercado en España	Comercializado (autorizaciones comercializadas: 3 de 7; autorizadas no comercializadas: 3; revocadas o suspendidas: 1)
Número de Autorizaciones	7 (comercializadas: 3)
Decisión Recomendada	Hold

¿Por qué es Razonable esta Predicción?

Actualmente no se dispone de datos detallados sobre el mecanismo de acción en los datos compilados para este informe. Según la información conocida, lopinavir es un inhibidor de la proteasa del VIH que se comercializa en combinación con ritonavir, su eficacia en la infección por VIH está comprobada, y mecanísticamente podría ser aplicable a infecciones por lentivirus emparentados.

El VIS es un lentivirus muy cercano al VIH, y su proteasa es similar estructural y funcionalmente a la proteasa del VIH-1, la diana conocida de lopinavir. Por ello, el puntaje elevado es biológicamente plausible.

Sin embargo, la infección por VIS en macacos es un modelo animal del VIH y no una enfermedad humana. La evidencia respalda sobre todo la farmacología preclínica de la indicación original, más que una verdadera oportunidad de reposicionamiento.

Evidencia de Ensayos Clínicos

Actualmente no hay ensayos clínicos relacionados registrados.

Evidencia de Literatura

PMID	Año	Tipo	Revista	Hallazgos Principales
16973590	2006	Estudio preclínico en animales	Journal of Virology	Declive viral rápido en macacos cynomolgus infectados con SIVmac251 que recibieron terapia antirretroviral cuádruple durante 7 días
17350308	2007	Estudio preclínico en animales	Microbes and Infection	Construcción de un SHIV con el gen de la proteasa del VIH-1, útil como herramienta para probar in vivo inhibidores de la proteasa en macacos rhesus
12951220	2003	Estudio preclínico en animales	Journal of Virological Methods	Efecto del TARGA oral (AZT, 3TC y lopinavir/ritonavir) sobre el subconjunto CD8 en monos con infección crónica por SHIV 89.6P

Información de Mercado en España

Número de Autorización	Nombre del Producto	Forma Farmacéutica	Indicación Aprobada
1151067001	Lopinavir/Ritonavir Viatris 100 mg/25 mg comprimidos recubiertos con película EFG	Comprimido recubierto con película	No disponible en los datos
80104	Lopinavir/Ritonavir Accord 200 mg/50 mg comprimidos recubiertos con película EFG	Comprimido recubierto con película	No disponible en los datos
01172008	Kaletra 200 mg/50 mg comprimidos recubiertos con película	Comprimido recubierto con película	No disponible en los datos
01172006	Kaletra 100 mg/25 mg comprimidos recubiertos con película	Comprimido recubierto con película	No disponible en los datos
01172005	Kaletra 200 mg/50 mg comprimidos recubiertos con película	Comprimido recubierto con película	No disponible en los datos

Consideraciones de Seguridad

Contraindicaciones y condiciones de riesgo (grafo de conocimiento, no texto del prospecto): síndrome de QT largo (incluido el familiar), torsades de pointes, parada cardíaca súbita, enfermedad de la conducción cardíaca, bloqueo auriculoventricular, miocardiopatías, isquemia miocárdica y enfermedad coronaria; pancreatitis; enfermedad hepática, cirrosis, hepatitis B y C crónicas; enfermedad de la vesícula biliar; hiperglucemia, diabetes mellitus y cetoacidosis diabética; hipertrigliceridemia, hiperlipidemia familiar combinada; hiperbilirrubinemia y síndrome de Gilbert; deficiencia de potasio; hemofilia.
Interacciones Farmacológicas: se identificaron 65 interacciones. Entre las listadas, las de nivel mayor son dolasetrón y papaverina. Entre las de nivel moderado figuran ondansetrón, palonosetrón, levofloxacino, metformina, dapagliflozina, acarbosa, famotidina y diversos laxantes (bisacodilo, lactulosa, lactitol, aceite mineral, aceite de ricino, citrato e hidróxido de magnesio, glicerina, fenolftaleína). Las de nivel menor incluyen cimetidina y clotrimazol.

Consultar el prospecto para las advertencias y contraindicaciones oficiales.

Conclusión y Próximos Pasos

Decisión: Hold

Justificación: La evidencia se limita a estudios preclínicos en macacos, sin ensayos clínicos, y la indicación predicha es un modelo animal del VIH, no una enfermedad humana. No constituye una oportunidad real de reposicionamiento.

Para avanzar se necesita:

Datos del mecanismo de acción (MOA) de lopinavir
Advertencias y contraindicaciones oficiales del prospecto de la AEMPS
Texto de las indicaciones aprobadas en las autorizaciones españolas
Definir si existe una indicación humana relevante; las otras predicciones (síndrome de inmunodeficiencia adquirida felino y un trastorno del neurodesarrollo raro) solo tienen respaldo de predicción del modelo (L5) y no muestran un vínculo mecanístico claro
Descargo de responsabilidad

Este contenido es solo con fines de investigación y no constituye asesoramiento médico. Se requiere validación clínica antes de cualquier aplicación clínica.